Tanım
Aktif farmasötik bileşen olarak da bilinen aktif farmasötik bileşen (API), ilaçların üretiminde kullanılan ve hastalıkların tanı, tedavi, semptom rahatlaması, tedavisi veya önlenmesinde diğer doğrudan etkileri olan veya vücudun fonksiyonunu veya yapısını etkileyebilecek herhangi bir madde veya karışım anlamına gelir.
Kaynak
1. Doğal ilaçlardan elde edilir.Doğal ilaçlar ilaçların önemli bir bileşenidir. Örneğin, geleneksel Çin tıbbı Artemisia Annua'dan izole edilen bir antimalaryal aktif bileşen olan Artemisinin.
2. Mevcut ilaçları öncü olarak kullanın.
1) Aktif farmasötik bileşenleri ilaç yan etkilerinden keşfedin. Örneğin: fenotiyazin antipsikotik klorpromazin ve analogları, yapısal olarak benzer antihistamin prometazinin sedatif yan etkilerinden geliştirildi.
2) İlaç metabolizması araştırması ile elde edildi. Örneğin: antidepresanlar imipramin ve amitriptilin, desipramin ve desitriptilin metabolitleri, orijinal ilaçlardan daha güçlü antidepresan etkilere sahiptir; Oxazepam aktif bir diazepam metabolitidir.
3) Mevcut atılım ilaçlarını öncü olarak kullanın. Örneğin: Lansoprazol ve diğer prazoller üzerine yapılan araştırma, omeprazolden daha aktif olan omeprazole dayanmaktadır.
3. Farmakolojik modeller kullanılarak tarama ile elde edilir.Kombinatoryal kimya yoluyla, karışımı ayırmadan farklı yapılara sahip çok sayıda kimyasal kütüphane inşa edilir. Yüksek verimli tarama yoluyla, bileşenlerin ilaç aktivitesine sahip olduğu ve daha sonra ayrıldığı bulunmuştur ve aktif bileşiğin yapısı belirlenir.
4. Fizyolojik ve patolojik mekanizmalara dayalı tasarımla elde edilir.
Örneğin: Florourasil üzerine yapılan araştırma, kurşun bileşik olarak DNA veya RNA'dan sentezlenen nükleotid urasil kullanır ve 5. pozisyondaki hidrojeni flor ile değiştirir, bu da organizmanın normal metabolitlerinin metabolik bir antagonisti haline getirir ve bir anti-tümör ilacı olarak kullanılır.
Araştırma yöntemleri ve teknikleri
1 kiral ilaç ve kiral farmakoloji
2 Kombinatoryal Kimya
3 Kombinatoryal Biyokataliz
4 yüksek verimli tarama
5 kemoinformatik
6 Biyoinformatik
7 Hücre ve Moleküler Biyoloji
8 Yapısal Biyoloji
9 Moleküler Klonlama
10 protein mühendisliği
11 Genetik Mühendisliği
12 insan genomu
13 Transgenik Teknoloji
14 DNA yongası
15 anti-nükleotid
16 Apoptoz
17 Moleküler Simülasyon
18 bilgisayar destekli ilaç tasarımı
19 rasyonel ilaç tasarımı
20 sanal ilaç taraması1