Ranolazin

Şirketimiz
Çin'deki en büyük ilaç endüstriyel bölgelerinden biri olan Yanhai Sanayi Parkı'nda bulunan şirket, 35 dönümlük bir alanı kaplıyor. Üç ürün segmenti-guaiacol türevleri, epichlorohidrin türevleri ve iyot kontrast medya-haizhou pharm aracılığıyla, aktif farmasötik bileşenler (API), ara maddeler, ince kimyasallar ve özel üretim hizmetleri de dahil olmak üzere küresel olarak bir ürün ve hizmet portföyü sunar.

GMP hizmeti
Profesyonel sözleşme üretim proje ekibi ve çok fonksiyonlu atölyelerle şirket, hem GMP hem de GMP koşulları altında sözleşme hizmeti sunan ünlü küresel ilaç işletmeleri ile uzun vadeli işbirliği yapıyor.

Sertifikalar
Haizhou Pharm ISO9001/14001 ve OHSAS18001 onaylandı ve ISO/OHSAS yönetimi felsefesi şirketin tüm sürecine derinlemesine dayanıyor.

Profesyonel Sözleşme Çözümleri
Profesyonel sözleşme üretim proje ekibi ve çok fonksiyonlu atölyelerle şirket, hem GMP hem de GMP koşulları altında sözleşme hizmeti sunan ünlü küresel ilaç işletmeleri ile uzun vadeli işbirliği yapıyor.

Ranolazin, öncelikle kalbe azalmış kan akışından kaynaklanan göğüs ağrısı ile karakterize bir durum olan kronik anjinayı tedavi etmek için kullanılan farmasötik bir ilaçtır. Ranexa ticaret adı altında pazarlanmaktadır ve anjeninal ilaçlar olarak bilinen bir ilaç sınıfına aittir. Ranolazin, kendisini nitratlar ve beta blokerleri gibi geleneksel anjina tedavilerinden eşsiz etki mekanizması ile ayırır. İlaç, standart tedavilere iyi yanıt vermeyen hastalarda bile anjina semptomlarının yönetilmesindeki etkinliği nedeniyle önemli dikkat çekmiştir. Ranolazine üzerine yapılan araştırmalar devam etmektedir, diğer kardiyovasküler koşullardaki potansiyel faydalarını ve uzun süreli güvenlik profilini değerlendiren çalışmalar ile devam etmektedir.

Ranolazinin etki mekanizması diğer anti-anjinal ilaçlardan farklıdır. Ranolazin, kalp atış hızını veya kan basıncını doğrudan etkilemek yerine, terapötik etkilerini hücresel düzeyde uygular. Spesifik olarak, ilaç kardiyak miyositlerde içe doğru sodyum akımının (INA) geç fazını inhibe eder. Bu inhibisyon, hücrelerde sodyum kaynaklı kalsiyum aşırı yüklenmesini azaltır, böylece anjinanın birincil nedeni olan miyokard iskemisini azaltır. Kalsiyum birikimini önleyerek, ranolazin, sıklıkla bradikardi, hipotansiyon veya aritmiler gibi diğer anjina tedavileri ile görülen negatif kardiyovasküler etkiler olmadan kalp kası etkinliğini iyileştirmeye yardımcı olur. Bu eşsiz eylem, Ranolazini geleneksel anti-anjinal ilaçlardan yeterli rahatlama elde etmeyen hastalar için değerli bir seçenek haline getirir.

Ranolazin tipik olarak oral olarak uzatılmış salım tabletleri şeklinde uygulanır. Standart dozaj rejimi, günde iki kez 500 mg alınarak başlar, bu da hastanın tepkisine ve toleransına bağlı olarak günde iki kez maksimum 1000 mg'a yükseltilebilir. Kan dolaşımında stabil ilaç seviyelerini korumak için ranolazin'in yiyecekle veya gıda olmadan tutarlı bir şekilde alınması gerektiğini belirtmek önemlidir. Ranolazin için etki başlangıcı kademelidir, genellikle anjina semptomlarını hafifletmeye başlamak için birkaç saat gerektirir. Hasta bir süre, bazen birkaç hafta boyunca ilaç kullanana kadar tam terapötik etkiler belirgin olmayabilir. Bu nedenle, hastalara sağlık hizmeti sağlayıcısının talimatlarını yakından takip etmeleri ve ilacı aniden durdurmamaları tavsiye edilir, çünkü bu anjina semptomlarının geri dönüşünü hızlandırabilir.

Tüm ilaçlar gibi, ranolazin de bir dizi potansiyel yan etki ile ilişkilidir. En sık bildirilen yan etkiler baş dönmesi, baş ağrısı, kabızlık ve bulantı içerir. Bu yan etkiler genellikle hafif ila orta derecede şiddetlidir ve hastanın vücudu ilaca ayarlandıkça zamanla azalma eğilimindedir. Bununla birlikte, daha az yaygın olmalarına rağmen daha ciddi yan etkiler meydana gelebilir. Bunlar, kalbin elektriksel aktivitesini etkileyen ve ciddi aritmilere yol açabilecek bir durum olan QT uzamasını içerir. Bu risk nedeniyle, ranolazin önceden var olan QT aralığı uzaması olan hastalarda veya QT aralığını uzattığı bilinen diğer ilaçları alan hastalarda kontrendikedir. Ek olarak, ilacı karaciğer tarafından metabolize edildiğinden, şiddetli hepatik bozukluğu olan hastalarda ranolazin dikkatle kullanılmalıdır. Böbrek bozukluğu olan hastalar da yakından izlenmelidir, çünkü azalmış böbrek fonksiyonu ilacın vücuttan temizlenmesini etkileyebilir.

Ranolazin, etkinliğini ve güvenlik profilini etkileyebilecek çeşitli diğer ilaçlarla etkileşime girebilir. Özellikle, ranolazin karaciğer enzimi CYP3A tarafından ve daha az ölçüde CYP2D6 tarafından metabolize edilir. Bu nedenle, bu enzimleri inhibe eden veya indükleyen ilaçlar Ranolazine'nin plazma konsantrasyonlarını değiştirebilir. Örneğin, ketokonazol, klaritromisin ve bazı proteaz inhibitörleri gibi güçlü CYP3A inhibitörleri, Ranolazin seviyelerini önemli ölçüde artırabilir ve QT uzaması gibi olumsuz etkiler riskini artırabilir. Tersine, rifampin ve fenobarbital gibi CYP3A indükleyicileri, plazma konsantrasyonunu azaltarak ranolazinin etkinliğini azaltabilir. Ek olarak, ranolazin, Simvastatin ve bazı immünosüpresanlar gibi CYP3A tarafından metabolize edilen diğer ilaçların plazma seviyelerini arttırabilir ve dikkatli doz ayarlamaları ve izleme gerektirir. Ranolazin ile etkileşime girebilecek diğer ilaçlar, bazı antiaritmikler ve antipsikotikler içerir ve ranolazin tedavisine başlamadan önce sağlık hizmeti sağlayıcıları tarafından kapsamlı bir ilaç incelemesinin önemini vurgular.

Kararlı anjina çalışmasında ranolazinin Marisa monoterapisi değerlendirmesi, 94, 103 ve 116 saniye artan dozlarda razonalin artan egzersiz süresi gösteren bir doz-yanıt çalışmasıydı.

Carisa, plasebo artı anti-anjinal tedaviye karşı ranolazin artı anti-anjinal tedaviyi değerlendirdi. Ranolazin ile tedavi edilen hastalarda önemli ölçüde daha iyi egzersiz süresi vardı - başlangıçtan 115 saniye ile plasebo grubunda 91 saniye - anjina başlama süresi ve daha az anjina saldırısı.

Erica sadece amlodipine karşı ranolazin artı amlodipini değerlendirdi. Kısa etkili nitratların haftalık tüketimi, ranolazin artı amlodipin ve sadece amlodipine karşı alan hastalarda önemli ölçüde daha düşüktü.

ST yükseklikte olmayan akut koroner sendromlarda daha az iskemi için ranolazin ile merlin-timi metabolik verimliliği, ST-Elecor olmayan AC'leri olan hastaların akut ve uzun süreli tedavisi için plasebo ile uzatılmış salimli ranolazin ile uzun süreli tedaviye kıyasla. Kardiyovasküler ölüm, miyokard enfarktüsü veya şiddetli tekrarlayan iskemi ronalazin ile daha iyi kanıtlanmamış olsa da, tekrarlayan iskeminin bireysel bileşeni ranolazin tarafından önemli ölçüde azalmıştır - güvenli olarak gösterilmiştir.

Ranolazin mekanizmalarına ilişkin olarak, azaltılmış diyastolik miyofilament aktivasyonu, gösterilen bir ranolazin mekanizmasıdır - bu etki, 375-750 mg'de, kardiyak geç Na+ akımı (ina+) ve over üzerine indirilmesi yoluyla 375-750 mg'da iki kez belirlenen terapötik seviyelerde elde edilir. Kardiyomiyositlerin çapraz köprü kinetiği sonuç olarak iyileştirilir ve böylece bir prodiyastolik disfonksiyon varsayılır.

Bazı araştırmacılar, diyastolik miyofilament aktivasyonunun net sonucunun azaltılmış oksijen tüketiminin azaldığına ve duvar geriliminin azaldığına inanarak mikrovasküler kan akışını iyileştirmeye inanıyor, ancak antianjinal ve anti-iskemik mekanizması açısından değeri spekülatif kalıyor. Ek olarak, ranolazinin, elektrofizyolojik etkilerini açıklayabilecek olan IKR-akımı inhibe ettiği bulunmuştur.

Ranolazin ayrıca QTC-aralıkını uzatır, ancak -3 uzun QT-syndrome tipindeki repolarizasyonu kısaltır. Bununla birlikte, diyabetik hastalarda kardiyak aritmileri veya hemoglobin A1C'nin azaltılması için hastaları tedavi etmek için belirtilmemiştir. Ayrıca, Long-QT sendromlu hastalarda ani ölümü desteklemediği de doğrulandı. Ranolazin bugün sadece genişletilmiş salım formülasyonunda kullanılmaktadır.